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"听说,科学家有研讨,爱情也是由物质组成的,其间一种最基本的物质称之为PEA(苯基乙胺)",这是最近热播的电视剧《假如能够这样爱》里边的情节,该剧中还有多个情节提到了PEA这个化合物。
其实,PEA早已被很多诗人、电影用来烘托爱的主题,比如《如何让你爱的人爱上你》这本书里边就指出:吸毒、抽烟、打游戏那种兴奋、迷恋感是因为多巴胺,而你恋上一个人的那种小鹿乱撞、意乱情迷的感觉,则是因为苯乙胺(PEA)!
PEA影响爱情,说明其具有特殊的生理活性。而对于咱们制药人来说,想必我们对PEA(苯乙胺)并不陌生,其在化学药物中也扮演着重要的人物,包含两个方面:其一是以苯乙胺为母核的药物是一大类重要药物分子;其二是苯乙胺能够作为重要药物中间体,合成多种重要的药物分子。
笔者通过数据可检索发现,包含母核1的上市药物多达50余种,图二展现了部分包含苯乙胺母核的代表上市药物分子,包含糖尿病药物Phenformin(苯乙双胍)、Glibenclamide(格列本脲)、Glipizide(格列吡嗪);镇痛药物Fentanyl(芬 太 尼);驱虫药物Praziquantel(吡喹酮);支气管痉挛药物Narcotine(那可汀);肿瘤药物Ecteinascidin 743(他比特啶);急性阿米巴痢疾药物Emetine(依米丁);冠脉扩张剂Verapamil(维拉帕米)等。除了图二展现的这些药物,还有:肌肉松弛药Tetrandrini Dimethiodidum(汉肌松)、急性阿米巴痢疾药物Dehydroemetine(去氢依米丁)、便秘药物Doxacurium chloride(多库酯钠)等多种优异药物。由此可见,含有苯乙胺母核的药物很多,多触及的医治领域也非常广,使用非常广泛,其重要性可见一斑。
既然如此多的药物具有苯乙胺,那么这些药物分子的组成果难免会用到苯乙胺。比如驱虫药物Praziquantel(吡喹酮)的组成,图三是Praziquantel(吡喹酮)组成的一条zhuanli道路,在该道路中,甘氨酸酰氯盐酸盐与苯乙胺缩合得到中间体A,中间体A进一步与卤代乙醛缩醇在碱性条件下缩合得到中间体B,然后经酸性条件环化得到化合物C,最后,中间体C与环己基酰氯缩合得到目标产物Praziquantel(吡喹酮)。
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